XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) is a potent, selective and ATP competitive inhibitor of Cdc7, with an IC 50 of 3.4 nM. XL413 hydrochloride also exhibits potent effect with IC 50 s of 215, 42 nM on CK2, PIM1, respectively, and an EC 50 of 118 nM on pMCM.

CK2:212 nM, CDC7:3.4 nM, Pim1:42 nM

XL413（BMS-863233） hydrochloride 在Colo-205细胞中抑制细胞增殖（IC 50=2685 nM）、降低细胞活性（IC 50=2142 nM）并引发caspase 3/7活性（EC 50=2288 nM）。此外，XL413 hydrochloride 显著抑制Colo-205在软琼脂中的无基质依赖性生长（IC 50=715 nM）[1]。XL413 hydrochloride 对肿瘤展现出细胞毒性效应，其在HCC1954细胞中的IC 50为22.9 μM，在Colo-205细胞中为1.1 μM。在Colo-205细胞中，XL413 hydrochloride 诱导细胞凋亡，然而在HCC1954细胞中不产生此效应。在体外，XL413作为有效的DDK抑制剂，其IC 50为22.7 nM。在HCC1954细胞中，XL413 hydrochloride 无法抑制DDK依赖的Mcm2磷酸化，但在Colo-205细胞中效果显著[2]。

XL413 (BMS-863233; 100 mg/kg, p.o.) hydrochloride 在小鼠中表现出优秀的血浆暴露度，并具有良好的药代动力学性质。XL413 (10、30或100 mg/kg, p.o.) hydrochloride 在所有剂量下均被良好耐受，且未观察到显著的体重损失[1]。